泰毕全的主要成份为甲磺酸达比加群酯。泰毕全用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。那么,泰毕全与利福平合用是怎样呢?
泰毕全的非浓度依赖性的较低的(34~35%)人血浆蛋白结合率。泰毕全的分布容积为60-70L,后者超过了人体体液总量,提示达比加群具有中度的组织分布特征。泰毕全的Cmax和血药浓度时间曲线下面积呈剂量依赖性。泰毕全的血浆浓度呈双幂下降,平均终末半衰期在健康人中约为11小时。泰毕全在多次给药后观察到的终末半衰期约为12至14小时。泰毕全的半衰期不依赖于给药剂量。
泰毕全口服给药后,泰毕全迅速且完全转化为达比加群,后者是本品在血浆中的活性成分。前体药物达比加群酯通过酯酶催化水解形成有效成分达比加群是主要代谢反应。泰毕全口服给药后达比加群的绝对生物利用度约为6.5%。泰毕全对健康志愿者口服后,泰毕全在血浆中的药代动力学特点表现为血药浓度迅速增高,给药后0.5至2.0小时达到峰浓度(Cmax)。
泰毕全与利福平合用:在达比加群酯给药前给予诱导物利福平600mg每日一次连续七天,可使达比加群暴露峰值和暴露总量分别降低65.5%和67%。在利福平停药后第七天,诱导效应减小,从而使得达比加群暴露量接近参比值。再过七天之后,未发现生物利用度出现进一步的提高。
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(实习编缉:李华艺)
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