泰毕全的主要成份为甲磺酸达比加群酯。化学名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐。那么,泰毕全用于肾功能不全患者是怎样呢?
泰毕全作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。泰毕全口服给药后,泰毕全可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。泰毕全是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。泰毕全由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成。泰毕全还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。
泰毕全为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。泰毕全用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。泰毕全基于动物的体内、体外试验显示:不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和泰毕全口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。泰毕全根据II期研究结果,泰毕全血浆浓度和抗凝效果密切相关。泰毕全可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。泰毕全根据安全性药理学、重复剂量毒性和遗传毒性的常规研究,非临床数据表明本品对人体无特殊危害。
泰毕全用于肾功能不全患者:在开始本品治疗前应通过计算肌酐清除率对肾功能进行评估,并以此排除重度肾功能不全的患者(即CrCL<30ml/min)中用药;不推荐在这些人群中给予本品治疗。
轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量,对于中度肾功能不全者(肌酐清除率为30~50ml/min),应当每年至少进行一次肾功能评估。在治疗过程中,当存在肾功能可能出现下降或恶化的临床状况时(如血容量不足、脱水,以及有一些特定的合并用药),应当对肾功能进行评估。达比加群可经透析清除;临床试验中的该方法应用于临床的经验有限。
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(实习编缉:李华艺)
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