立普妥阿托伐他汀钙片的主要成分是阿托伐他汀钙,化学名称:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羟基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基关]-1-氢一吡咯-1-庚酸钙三水台物。那么,立普妥阿托伐他汀钙片会出现哪些肝功能异常呢?
立普妥阿托伐他汀钙片是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。立普妥阿托伐他汀钙片的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。立普妥阿托伐他汀钙片并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢;立普妥阿托伐他汀钙片也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。立普妥阿托伐他汀钙片可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,立普妥阿托伐他汀钙片通常其它降脂类药物对这类患者很少有临床疗效。
立普妥阿托伐他汀钙片为白色椭圆形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀钙片用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。立普妥阿托伐他汀钙片在动物模型中,立普妥阿托伐他汀钙片通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平。立普妥阿托伐他汀钙片的临床研究、病理研究和流行病学研究显示,立普妥阿托伐他汀钙片的总胆固醇(TC),立普妥阿托伐他汀钙片低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apoB)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。
立普妥阿托伐他汀钙片的肝功能异常:同其它降脂治疗一样,他汀类药物可引起肝功能生化指标异常。临床试验结果显示接受立普妥治疗的患者有0.7%出现血清转氨酶持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍)。用药剂量为10、20、40和80mg的患者转氨酶异常的发生率分别为0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。临床试验中服用立普妥的患者观察到以下结果。1例患者出现黄疸,其它患者肝功能检查(LFT)指标的升高与黄疸及其它临床体征或症状无关。降低用药剂量、药物中断或停止用药后,转氨酶水平恢复到或接近治疗前水平而无后遗症。30例肝功能检查指标持续升高的患者18例在降低立普妥用药剂量的情况下继续治疗。
治疗前、治疗开始后12周及剂量增加后12周应检查肝功能,此后应定期(如每半年)检查。通常肝酶异常发生在立普妥治疗前3个月内,患者的转氨酶升高应当监测直至恢复正常。如果ALT或AST持续升高超过正常值上限3倍以上,建议减低本品用药剂量或停止用药。立普妥应慎用于过量饮酒和/或曾有肝脏疾病史患者。活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高禁用本品。
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(实习编缉:邵泽妹)
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