利培酮片的生产厂家比较多,有江苏恩华药业股份有限公司、西安杨森制药有限公司、浙江华海药业股份有限公司、齐鲁制药有限公司、北京天衡药物研究院南阳天衡制药厂等。那么,利培酮片会导致急性肌张力障碍?
利培酮片为苯并异恶唑衍生物,是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂,它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。
利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。与其它治疗精神分裂症的药物一样,利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
利培酮片的主要成分利培酮化学名称:3-[2-[4-(6-氟-l,2-苯并异噁唑-3-基)-l-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。分子式:C23H27FN4O2,分子量:410.49。
一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
利培酮片可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合症的药物可消除。
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(实习编辑:叶胜能)
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