吡格列酮二甲双胍片,应遮光,密封保存,放置儿童接触不到的地方。那么,吡格列酮二甲双胍片的药代动力学是怎样?
吡格列酮二甲双胍片的药代动力学是:
1、二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为0.9?2.6小时,生物利用度为50%-60%口服二甲双胍0.58-2小时,其血浆浓度达峰值,近2微克/ml。胃肠道壁内集聚较髙水平二甲双胍,为血浆浓度的10-100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,淸除迅速,血浆半衰期为1.7-4.5小时,12小时内90%被淸除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾淸除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
2、空腹时或饭后单剂量一次服用吡格列酮30mg,除了原形药的Tmax延长之外,原形药的药代动力学参数无明显差异,因此,认为进食对药物代谢影响很小。用Wistar肥胖大鼠实验观察降血糖作用,其结果显示M-Ⅱ~M-Ⅳ的活性低于原形药。
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(实习编辑:李嘉颖)
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