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恩替卡韦胶囊的主要成分是什么?

来源: 发布时间:2016/11/3 16:17:47
    导读:恩替卡韦胶囊(恩甘定)的主要成分为恩替卡韦。化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3H2O。 分子量:295.3。

恩替卡韦胶囊(恩甘定)适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩替卡韦胶囊的主要成分是什么?

恩替卡韦胶囊(恩甘定)的主要成分为恩替卡韦。

恩替卡韦胶囊(恩甘定)化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3H2O。分子量:295.3。

恩替卡韦胶囊(恩甘定)内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

恩替卡韦胶囊为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012M。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至大于160uM。抗病毒活性在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004uM。详见内包装说明书。

吸收健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5-1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为2倍。食物对口服吸收的影响进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。详见内包装说明书。

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(实习编辑:孙媛媛)

 

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