赛能为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。赛能的主要成份为硫酸羟氯喹。那么,使用赛能过量会怎样呢?
赛能可能包括与琉基的相互作用、干扰酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)。赛能在一项研究中,给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后,赛能的平均血浆峰浓度在53~208ng/ml范围,赛能的平均水平为105ng/ml。赛能的血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。
赛能的母体化合物和代谢物广泛分布于机体,赛能的消除主要通过尿液,赛能在一项研究中,24小时可观察到3%的给药剂量。赛能具有和氯喹相似的药理作用、药物动力学和体内代谢过程。赛能口服后,羟氯喹被快速和几乎全部吸收。
赛能为4-氨基喹啉类药物。赛能的作用机理尚不清楚,目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。赛能根据给药后的时间,赛能的平均血浆消除半衰期变化如下,赛能的血浆达峰浓度后~10、10-48、48~504小时时分别为5.9个小时、26.1个小时和299个小时。
赛能的药物过量:4-氨基喹啉复合物在口服后可快速和完全吸收。如不慎过量服用,或在敏感患者小剂量应用时中毒症状在30分钟内即可出现,如头痛、困倦、视力失常、心血管衰竭、惊厥、甚至突发早期呼吸和心脏骤停。心电图显示房性停博、结性心律、心室间传导时间延长,进行性心动过缓导致心室纤颤和/或心跳停博。主要为对症治疗,应通过催吐(在家中,转运至医院前)或洗胃尽快排空胃内容物。在服药后30分钟内,洗胃后通过胃管导人至少5倍服药量的活性碳粉末可抑制药物的进一步吸收。如患者发生抽搐,应在洗胃前给予控制。如抽搐是因大脑刺激所致,可谨慎使用超短效的巴比妥类药物,然而,如果因缺氧所致,则需给予氧疗,人工通气,如发生低血压性休克应使用血管紧张药物。鉴于呼吸支持的重要性,患者在胃灌洗后如病情需要应进行气管插管或气管切开。血液置换可用于减少血中4-氨基喹啉的浓度,急性期存活的患者即使没有症状也应严密观察至少6小时。过量服用或对药物敏感的患者应补充液体和给予几天足量的气化铵(成年人每天8g,分次使用)以酸化尿液促进药物从尿中排出。
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(实习编缉:李华艺)
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