赛能用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。主要成份为硫酸羟氯喹。化学名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸盐。那么,赛能对眼部的副作用有什么呢?
赛能干扰单核细胞白介素1的形成和抑制中性粒细胞超氧化物的释放。赛能在一项研究中,给予健康志愿者0.4g单剂量的羟氯喹后,赛能的平均血浆峰浓度在53~208ng/ml范围,赛能的平均水平为105ng/ml。赛能的血浆达峰浓度的平均时间为1.83小时。
赛能可能包括与琉基的相互作用、干扰酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-细胞色素C还原酶、胆碱酯酶、蛋白酶和水解酶)。赛能为4-氨基喹啉类药物。赛能的作用机理尚不清楚,目前认为有可能与其免疫抑制与抗炎作用有关。
赛能的母体化合物和代谢物广泛分布于机体,赛能的消除主要通过尿液,赛能在一项研究中,24小时可观察到3%的给药剂量。赛能和DNA结合、稳定溶酶体膜。赛能具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核细胞的趋化作用和吞噬细胞的作用。赛能对眼部的副作用是:
(1)睫状体:调节障碍,伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性,停药后可逆转。
(2)角膜:一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状(视觉模糊,在光线周围出现光晕、畏光)的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。
(3)视网膜:黄斑水肿、萎缩,异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼(bull''s-eye)”外观],中心凹反射消失,在暴露于明亮光线(光应激试验)之后黄斑恢复时间增加,在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。其他眼底改变包括视神经乳头苍白和萎缩,视网膜小动脉变细,视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。
(4)视野缺损:中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见的有视野缩窄、色视觉异常。最常见的视觉症状是:阅读及视物困难(遗漏词、字母或部分物体),畏光,远视觉模糊,中心或周围视野缺失,眼前闪光及条纹。视网膜病变是剂量依赖性的,常出现在每天服药数月后(罕见)至数年。
视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状(伴或不伴视野改变),罕见不伴视网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变(黄斑色素沉着,有时伴中心、视野缺损)在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点(有时称:前黄斑病变)是早期视网膜机能障碍的征兆,停药后通常是可逆的。少数视网膜改变的病例,据报道发生在仅接受羟氯喹的患者,通常包括在定期眼科检查中发现的视网膜色素沉着改变,某些病例也存在视野缺损,已报道1例延迟性视网膜病变伴随视觉缺失,发生在停用羟氯喹后。
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(实习编缉:李华艺)
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