丽科吉的主要成份为盐酸阿扑吗啡,化学名称:(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氢-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚盐酸半水合物。那么,丽科吉的药物过量是怎样呢?
丽科吉为白色或类白色片,在空气或日光中渐变绿色。丽科吉适用于治疗男性勃起功能障碍。丽科吉的蛋白结合率约90%,分布容积为2~19L/kg,丽科吉是脂溶性物质,可分布于各主要组织中,脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍。丽科吉绝大部分转化成代谢物,丽科吉主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物,及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物。丽科吉单次给予,丽科吉主要代谢物为硫酸化结合物,而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少,去甲基阿扑吗啡无任何药理作用。
丽科吉为多巴胺D2-受体激动剂,丽科吉作用于中枢系统的下丘脑,产生启动阴茎勃起的性剌激,经脊髓传入阴茎,使阴茎的动脉扩张,血流量增大和勃起。丽科吉舌下给药后快速吸收,丽科吉给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡,40~60分钟达血药峰浓度,2~4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml,个体间的变异在40%~70%。丽科吉快速从血浆中消除,消除半衰期为2~3小时。丽科吉有明显的首过效应,舌下给药的生物利用度为16%~18%,而内服的生物利用度仅1%~2%,因而吞服后几乎无效。
丽科吉的药物过量:高剂量时可能出现恶心或呕吐反应;本品过量时无专用解毒药,可采取对症和支持治疗;可用外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮对抗呕吐反应;当用药后出现严重头晕或感到昏厥,特别是出现严重恶心或呕吐,出汗或异常发热时,应躺下并抬起双腿,昏厥感会自行缓解。
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(实习编缉:邵泽妹)
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