奥利司他胶囊用于肥胖症或体重超重患者（体重指数≥24）的治疗。奥利司他胶囊的主要成份是每粒含奥利司他0.12克，辅料为：预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁、空心胶囊。那么，奥利司他胶囊的药代动力学是有怎样呢？

奥利司他胶囊的用法用量是成人：餐时或餐后1小时内口服1片。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。

奥利司他胶囊的性状是胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

奥利司他胶囊的药代动力学是：

1.吸收：对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(<5ng/mL)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低(<10ng/mL或0.02μm)。

2.分布：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)，奥利司他很少与红细胞结合。

3.代谢：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1-26μg/mL和M3-108μg/mL)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。

4.排泄：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3～5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明，本药的药效在给药后24-48小时即可显现，停止治疗后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。

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（实习编缉：陈志方）