吡贝地尔缓释片的药理是多巴胺能激动剂(刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路)。在人类,临床药理学研究已明确其作用机制:刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。那么,吡贝地尔缓释片的药代动力学是有怎样呢?
吡贝地尔缓释片为红色缓释包衣片,除去包衣后显白色。
吡贝地尔缓释片的主要成份吡贝地尔。化学名:吡贝地尔[(亚甲二氧基-3,4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶。分子式:C16H18N4O2。分子量:298.3。
吡贝地尔缓释片的药代动力学是吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相,第一时相的特征为半衰期1.7小时,第二时相较慢,其特征为半衰期6.9小时。吡贝地尔的代谢过程剧烈,产生两种代谢产物:(羟化衍生物和双羟化衍生物)。吡贝地尔基本上经尿液排出:吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出,25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成份逐渐释放。以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大,其每周期可超过24小时。服药的第24小时有大约50%经尿液排出,在第48小时全部排出。
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(实习编缉:邵泽妹)
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