酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片的主要成份为酒石酸伐尼克兰。那么,酒石酸伐尼克兰片与华法林同用会怎样呢?
酒石酸伐尼克兰片的稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克兰片血浆蛋白结合率低(≤20%),且与年龄及肾功能无关。酒石酸伐尼克兰片的体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。
酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3~4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后,酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片在啮齿动物,酒石酸伐尼克兰片能通过胎盘并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克兰片代谢率很低,92%以原形药物经尿排出,不足10%以代谢产物排出。
酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全,系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。酒石酸伐尼克兰片分布于包括脑组织的各种组织中。酒石酸伐尼克兰片在尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。
酒石酸伐尼克兰片与华法林同用:伐尼克兰不改变华法林的药代动力学参数。凝血酶原时间(以INR计)不受伐尼克兰影响。戒烟本身可能改变华法林的药代动力学参数。
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(实习编缉:李华艺)
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