酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。那么,酒石酸伐尼克兰片会有什么严重皮肤反应呢?
酒石酸伐尼克兰片的清除半衰期约为24小时,酒石酸伐尼克兰片肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。酒石酸伐尼克兰片的体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克兰片经抑制实验检测的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3~4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后,酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。
酒石酸伐尼克兰片的研究亦显示,酒石酸伐尼克兰片在人类离体肝细胞中,酒石酸伐尼克兰片未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全,系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。酒石酸伐尼克兰片对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物,酒石酸伐尼克兰片改变其药代动力学参数的可能性不大。
酒石酸伐尼克兰片的严重皮肤反应:有服用本品的患者出现罕见但严重的皮肤反应的上市后报告,包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。由于这些皮肤反应可能危及生命,患者应被告知一旦出现伴有粘膜病变的皮疹或其他任何超敏反应的迹象,应立即停止服用本品并联系其医护人员。
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(实习编缉:李华艺)
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