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盐酸多奈哌齐片与苯妥英钠合用是有什么呢?

来源: 发布时间:2016/10/24 9:12:55
    导读:盐酸多奈哌齐片的药代动力学是:分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。

盐酸多奈哌齐片的性状为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。儿童用药是不推荐用于儿童。那么,盐酸多奈哌齐片与苯妥英钠合用是什么呢?

盐酸多奈哌齐片的药代动力学是:

1.吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日中变化很小。饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。

2.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确研究。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢物可能在体内存在10天以上。

3.代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原型(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%―唯一具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢物),donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐),14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和/或其代谢产物有肝肠循环。血浆中多奈哌齐浓度以半衰期70小时下降。

盐酸多奈哌齐片的用法用量是成年人/老年人:初始治疗用量一日一次,一次1片(以盐酸多奈哌齐计5mg)。盐酸多奈哌齐应于晚上睡前口服。一日5mg的剂量应至少维持一个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月,并做出临床评估后,可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日一次,一次2片(以盐酸多奈哌齐计10mg)。

推荐最大剂量为10mg。大于一日10mg的剂量未做过临床试验。停止治疗后,盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。

盐酸多奈哌齐片与苯妥英钠合用是CYP3A4和CYP2D6同工酶的诱导剂苯妥英钠、卡马西平、地塞米松利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。

盐酸多奈哌齐片药物过量是过量会引起胆碱能危象,表现为严重的恶心、呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、呼吸抑制、惊厥等。应使用一般支持疗法,并给予阿托品类抗胆碱药治疗。

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(实习编缉:梁劲)

 

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