达比加群酯胶囊为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。用水送服,餐食或餐后服用均可。请勿打开胶囊。那么,达比加群酯胶囊和ASA联合使用是什么呢?
达比加群酯胶囊作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。口服给药后,达比加群酯可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。
达比加群酯胶囊的药代动力学是口服给药后,达比加群酯迅速且完全转化为达比加群,后者是本品在血浆中的活性成分。前体药物达比加群酯通过酯酶催化水解形成有效成分达比加群是主要代谢反应。本品口服给药后达比加群的绝对生物利用度约为6.5%。健康志愿者口服本品后,达比加群在血浆中的药代动力学特点表现为血药浓度迅速增高,给药后0.5至2.0小时达到峰浓度(Cmax)。
达比加群酯胶囊的注意事项是:
1.房颤相关性卒中和SEE预防的临床试验中排除了肝酶增高>2ULN(正常值上限)的患者。对这一患者亚组无治疗经验,所以不推荐该人群使用本品。
2.与其他所有抗凝药物一样,出血风险增高时,应谨慎使用达比加群酯。在接受达比加群酯治疗的过程中,任何部位都可能发生出血。如果出现难以解释的血红蛋白和/或红细胞压积或血压的下降,应注意寻找出血部位。
3.发生急性肾功能衰竭的患者应停用本品。
4.如发生严重出血,应停止治疗,并调查出血来源。可能导致出血风险增加的药物不应与本品联合给予,或应谨慎给予。
5.本品硬胶囊包含着色剂日落黄(E110),可能引起过敏反应。
达比加群酯胶囊和ASA联合使用是曾有一项临床II期研究在房颤患者中考察了达比加群酯和ASA联合使用对患者出血风险的影响,在此项研究中随机联合使用ASA。基于Logistic回归分析,81mg或325mgASA和达比加群酯150mg每日两次联合使用,可能会使出血风险从12%分别增至18%和24%。
如果您有更多关于本产品的疑问,或者其他关于本产品用药的任何疑问,建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,健客药房专科药业咨询热线:400-086-5111。药物选择须慎重,请在专业的医师或执业药物指导下使用。
(实习编缉:李华艺)
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