依托考昔片适用于治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征。治疗急性痛风性关节炎。那么,依托考昔片的主要成份是什么呢?
依托考昔片主要成份为依托考昔。化学名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-联吡啶。分子式:C18H15ClN2O2S。分子量:358.84。
依托考昔片为墨绿色,薄膜衣片,一侧卡油ARCOXIA60,另一侧刻有200。
依托考昔片是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上,安康信是具有口服活性的,选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生,引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。根据临床药理研究,在每日剂量150mg之内安康信对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1无抑制作用。临床试验中受试者分别给予安康信每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,监测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,安康信并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持安康信是COX-2的选择性抑制剂。
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(实习编缉:李华艺)
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