托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。那么,托吡酯片是新型抗癫痫药物吗?
托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖的模式阻断,表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。托吡酯可提高γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力,表明托吡酯可增强抑制性神经递质的作用。此作用不被苯二氮卓类拮抗剂氟马西尼阻断,托吡酯也不增加通道开放的持续时间,因此,托吡酯与苯巴比妥调节GABAA受体的方式不同。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯二氮卓类药物明显不同,它可能是调节苯二氮卓不敏感的GABAA受体亚型。
托吡酯片的用法用量是:对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量。片剂不要拈碎。
本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中,已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性,在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出,剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。
应用本品治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间,加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。
进食与否皆可服用本品。
托吡酯片的主要成份是托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式:C12H21NO8S。分子量:339.36。
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(实习编缉:邵泽妹)
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