托吡酯片主要成份是托吡酯。用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。那么,托吡酯片的药物过量是怎样呢?
托吡酯片的用法用量是对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量。片剂不要拈碎。
本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中,已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性,在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出,剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。
应用本品治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间,加用或停用苯妥英和卡马西平可能需要调整本品的剂量。
进食与否皆可服用本品。
托吡酯片的性状是薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。
托吡酯片的药物过量是体征和症状曾有本品药物过量的报告,症状和体征包括惊厥、困倦、言语障碍、视力模糊、复视、精神损害、昏睡、共济失调、木僵、低血压、腹痛、激越、眩晕和抑郁。多数病例的临床后果并不严重,但有包括本品的多种药使用过量后死亡的报告。详情见内包装说明书。
托吡酯片与其它抗癫痫药物比较,托吡酯的药代动力学特点为:药代动力学呈线性,主要经肾清除,半衰期长,蛋白结合率低,无活性代谢物。托吡酯对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,不需要进行定期的血药浓度监测。在临床研究中发现,托吡酯的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。托吡酯口服后吸收迅速,完全。健康受试者口服托吡酯100mg后可在2-3小时(Tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5g/ml。根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率为81%。食物对托吡酯的生物利用度无临床上显著的影响。一般治疗量下,托吡酯的血浆蛋白结合率约为13-17%。托吡酯在红细胞上的结合位点容量较低,血浆浓度在4g/ml以上时即可使其饱和。分布容积与剂量呈负相关。
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(实习编缉:邵泽妹)
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