替格瑞洛片(倍林达)在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。替格瑞洛片(倍林达)的主要成份是替格瑞洛。替格瑞洛片(倍林达)为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。老年患者可以服用替格瑞洛片吗?
老年患者用药:无需调整剂量。在PLATO研究中,43%的患者≥65岁,15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而,根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的,某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。
替格瑞洛片(倍林达)用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。
替格瑞洛片(倍林达)口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg×2片),此后每次1片(90mg),每日两次。除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂,应在预定的下次服药时间服用一片90mg(患者的下一个剂量)。本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗(见【药理毒理】)。超过12个月的用药经验目前尚有限。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。
替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。如图4所示,替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时,达到了替格瑞洛最大IPA作用,并持续了至少8小时。
特殊人群: 老年人: 群体药代动力学分析显示,与年轻受试者相比,替格瑞洛在老年ACS患者(>75岁)中的暴露量增加(Cmax和AUC均约为25%),活性代谢产物的暴露量也增加。这些差异无临床意义。儿童患者: 尚未在儿童人群中对替格瑞洛进行评估。
替格瑞洛片(倍林达)禁忌1.对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。2.活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者。3.有颅内出血病史者。4.中-重度肝脏损害患者。5.因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药。
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(实习编辑:孙媛媛)
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