氟哌噻吨美利曲辛片是一种双相抗抑郁药,低剂量应用时,具有兴奋特性。与阿米替林具有相同的药理作用,但镇静作用更弱。那么,氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学是哪些呢?
氟哌噻吨美利曲辛片的药代动力学是氟哌噻吨和美利曲辛合用不影响各自的药动学特性。氟哌噻吨:氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物,具有活性的顺式(Z)-氟哌噻吨和反式(E)-氟哌噻吨,其比例大约为1:1,。下列数据为有活性的顺式(Z)-氟哌噻吨的数据。吸收:口服用药,氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4-5小时。口服的生物利用度约为40%。分布:表观分布容积约为14.1L/kg,血浆蛋白结合率约为99%。生物转化:顺式(Z)-氟哌噻吨在体内主要通过三个途径进行代谢-磺化氧化作用、侧链N-脱羟作用以及与葡萄糖醛酸结合。代谢产物没有精神药。
氟哌噻吨美利曲辛片的注意事项是以下病人使用本品时需谨慎给药:器质性脑损伤、惊厥抽搐、尿潴留、甲状腺功能亢进、帕金森综合征、重症肌无力肝脏疾病晚期、心血管及其他循环系统疾病。由于其兴奋特性,不推荐激动和过度活跃的病人服用本品。如果病人之前已经使用镇定剂治疗,须逐渐停用。若非抑郁症状已有明显减轻,抑郁症病人仍有自杀的危险。治疗期间,有自杀倾向的病人不应得到大量药物。基于其他精神类药物有过报道,本品可能会改变胰岛素和葡萄糖耐量,这就要求糖尿病患者使用本品时要调整降糖药的剂量。患有闭角性青光眼、前房变浅的患者,使用本品会刺激瞳孔扩大,导致青光眼急性发作。局部麻醉时同时使用三环、四环抗抑郁药物会增加发生心律失常、低血压的风险。如果可能,在外科手术前几天就停止使用本品,如果在不可避免的情况下实施急诊外科手术,一定要告知麻醉师之前接受抗抑郁药物治疗的病史。如同所有的神经抑制剂一样,服用本品罕见发生神经抑制综合征(可能致命)。非常罕见的情况下,尤其是氟哌噻吨治疗初期,可能出现锥体外系症状。当神经抑制剂如氟哌噻吨用于长期治疗时,可能会发生不可逆的迟发性运动障碍。有证据表明躯体活动的减少与血栓症发生风险的升高有相关性,由于神经抑制剂具有镇静作用,可减少病人的躯体活动,因此要特别注意询问病人是否有静脉栓塞症状,并鼓励病人进行体育锻炼。由于病情和服用本品均能削弱患者的注意力和反应力,服用本品的患者不得开车或操作危险的机器。
氟哌噻吨美利曲辛片的老年患者用药是早晨服1片即可。维持量:通常每天1片,早晨口服。对失眠或严重不安的病例,建议减少服药量或在急性期加服轻度镇静剂。
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(实习编缉:陈志东)
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