恩替卡韦分散片起效时间比较快,能够在三个月的时间将病毒复制降至最低值,而且它的抗病毒能力明显高于同属乙肝用药的拉米夫定300倍。
那么,恩替卡韦分散片治疗肝硬化会有耐药性吗?
乙肝的治疗,其治疗之难一是病毒复制较快,没有好的药品难以使其得到有效控制,难点之二是,但某些药在使用到一定的时间后,它对病毒的效果会逐渐降低,这是因为病毒本身对它产生抗药性,此时即使继续服用再多的再一药物,几乎不会产生任何效果。
恩替卡韦分散片对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用,它通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至160μM。
肝硬化作为乙肝病毒持续发展的结果,早期由于肝脏代偿功能较强可无明显症状,后期则以肝功能损害和门脉高压为主要表现,并有多系统受累,晚期常出现上消化道出血、肝性脑病、继发感染、脾功能亢进、腹水、癌变等并发症。
恩替卡韦分散片能够在最大程度上减轻肝硬化对于肝脏的损害,而且本品具有极低的耐药性,常作为拉米夫定和阿德福韦酯耐药后的补救药品。在东京大学做的5耐药性研究显示,5年仅有约1.2%的患者出现闹药性,相比阿德福韦酯和拉米夫定来说,降低了数十倍。
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(实习编辑:陈惠平)
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