沙格列汀片用于2型糖尿病。单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。过量给药时,应根据患者的临床状态给予适当的支持性疗法。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)。那么,沙格列汀片肾功能不全患者用药是什么呢?
沙格列汀片的药理作用是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
沙格列汀片的主要成份是沙格列汀。化学名:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。分子式:C18H25N3O2·H2O。分子量:333.43。
沙格列汀片肾功能不全患者用药是轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限,因此不推荐本品用于此类患者(参见注意事项和药代动力学)。
沙格列汀片与酮康唑合用是显著提高沙格列汀的暴露量。应用其他CYP3A4/5强抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP3A4/5强抑制剂合用时,应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。
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(实习编缉:李华艺)
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