沙格列汀片是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性和有效性研究,不推荐儿童患者应用。那么,沙格列汀片的药物相互作用是什么呢?
沙格列汀片的主要成份是沙格列汀。化学名:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。分子式:C18H25N3O2·H2O。分子量:333.43。
沙格列汀片的药物相互作用是:
CYP3A4/5酶诱导剂:利福平显著降低沙格列汀暴露量,但对其活性代谢产物5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积(AUC)没有影响。间隔24小时给药,血浆DPP4的活性抑制作用不受利福平影响。因此,不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。
CYP3A4/5中度抑制剂:地尔硫卓提高沙格列汀的暴露量。应用其他中度CYP3A4/5抑制剂(如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。尽管如此,和中度CYP3A4/5抑制剂合用时,不推荐调整沙格列汀的剂量。
CYP3A4/5强抑制剂:酮康唑显著提高沙格列汀的暴露量。应用其他CYP3A4/5强抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP3A4/5强抑制剂合用时,应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。
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(实习编缉:李华艺)
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