更昔洛韦胶囊(丽科乐),主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泌。那么,更昔洛韦胶囊的药理毒理是怎样?
更昔洛韦胶囊的药理毒理是:
更昔洛韦胶囊为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:
1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;
2)共同进入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。
临床已证实,本品对CMV和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
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(实习编辑:李嘉颖)
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