孟鲁司特钠片99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特钠片的稳态分布容积平均为8~11升。孟鲁司特钠片同位素标记在大鼠中的研究显示,只有极少量的孟鲁司特钠通过血脑屏障。那么,孟鲁司特钠片的药物相互作用如何呢?
孟鲁司特钠片的主要成份为孟鲁司特。化学名称:[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸钠。
孟鲁司特钠片的功能主治:适用于15岁至15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。或减轻过敏性鼻炎引起的症状。
孟鲁司特钠片的用法用量是:
1、每日一次,每次一片(10mg)。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时服药。
2、同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。
3、15岁及15岁以上患有哮喘和/或过敏性鼻炎的成人患者每日一次,每次10mg。
4、以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。
孟鲁司特钠片的药物相互作用会是:
1、本品可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇、炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法林。
2、在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)减少大约40%,但是不推荐调整本品的使用剂量。
3、体外试验表明孟鲁司特是CYP2C8的抑制剂。然而,一项关于孟鲁司特和罗格列酮(一种主要通过CYP2C8代谢的典型探测底物)药物相互作用的临床研究数据表明孟鲁司特在体内对CYP2C8没有一直作用。因此认为孟鲁司特不会对通过这种酶代谢的药物(例如:紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈)产生影响。
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(实习编辑:黄景裕)
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