头孢拉定胶囊为第一代头孢菌素,口服。成人一次0.25~0.5g(即1~2粒),每6小时一次,一日最高剂量为4g(即16粒)。那么,头孢拉定胶囊是经肾排出吗?
头孢拉定胶囊药代动力学是口服本品后吸收迅速,空腹口服0.5g,11~18mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1小时到达,血消除半衰期(t1/2?)为1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑组织中药物浓度仅为同期血药浓度的5%~10%,脑脊液中浓度更低。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。口服0.5g后6小时累积排出给药量的90%以上。少量本品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
头孢拉定胶囊功能主治是适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂,不宜用于严重感染。
头孢拉定胶囊主要经肾排出.肾功能减退者须减少剂量或延长给药间期。国内上市后不良反应报道使用本品可能导致血尿,儿童是发病的易感人群,故肾功能减退和儿童患者应用本品应谨慎并在监测下用药。
头孢拉定胶囊与保泰松合用是保泰松与头孢菌素类抗生素合用,可增加肾毒性。
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(实习编缉:陈志方)
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