乙酰水杨酸使血小板的环氧合酶(即前裂腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对ADP或肾上腺素诱导的II相聚集也有阻抑作用;并可抑制低浓度胶原、疑血酶、抗原抗体复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理对抗菌素剂,它的合成减少可能促成血栓形成。阿司匹林肠溶片有什么药代动力学?
阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵)的药代动力学如下:阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收,3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此乙酰水杨酸血泺浓度低,血浆半衰期为0.38小时,平均驻留时间为3.9小时,水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80-90%,水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。
阿司匹林肠溶片(拜阿司匹灵)宜在饭后温水服用,不可空腹服用。本品为肠溶片,必须整片服用。在治疗心肌梗死时,第一片应捣碎或嚼碎后服用。服用剂量和次数: 1.不稳定性心绞痛建议每天1片拜阿司匹灵。 2.急性心肌梗死时,建议每天1片阿司匹灵。 3.预防复发心肌梗死时,建议每天3片拜阿司匹灵。 4.预防大脑一过性的血流减少,和已出现早期症状后预防脑梗死,建议每天1片拜阿司匹灵。
阿司匹林对血小板聚集的抑制作用,因此阿司匹林肠溶片适应症如下:降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险预防心肌梗死复发中风的二级预防降低短暂性脑缺血发作(TIA)及其继发脑卒中的风险降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔内成形术(PTCA),冠状动脉旁路术(CABG),颈动脉内膜剥离术,动静脉分流术预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险。
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(实习编辑:孙媛媛)
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