依托考昔片是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上，安康信是具有口服活性的，选择性环氧化酶-2抑制剂。那么，依托考昔片药代动力学是哪些呢？

依托考昔片的功能主治是：

1、治疗骨关节炎急性期和慢性期的症状和体征；

2、治疗急性痛风性关节炎。处方选择性环氧化酶?2抑制剂应基于对个体患者风险的全面评估（参见[注意事项]）。

依托考昔片用于骨关节炎用于口服，可与食物同服或单独服用。骨关节炎，推荐剂量为30mg每日一次。对于症状不能充分缓解的病人，可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次，4周以后疗效仍不明显时，其他治疗手段应该被考虑。

依托考昔片药代动力学是据国外文献报道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至达到稳态时，在给药约1小时（Tmax）后出现血浆峰值浓度（几何平均数Cmax=3.6mcg/ml）。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg.hr/ml。安康信的药代动力学在临床剂量范围呈线性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中，服用依托考昔时可不考虑进餐情况。在12名健康受试者中，无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂（中和约50mEq酸的能力）合用，依托考昔的药代动力学相似（AUC相当，Cmax约在20%以内）。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的浓度范围内，92%与人类血浆蛋白结合。在人体稳态时的分布容积（Vdss）约为120升。依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障。代谢安康信代谢完全，尿中药物含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羟甲基衍生物。在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’-羧酸衍生物，由6‘-羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性，或仅有环氧化酶-2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶-1。清除在健康个体中，静脉给予单剂量25毫克放射标记的依托考昔，70%的放射活性在尿中，20%的放射活性在粪便中可检测出，多数以代谢产物的形式存在。药物原形不足2%。依托考昔的清除几乎只以代谢产物的形式通过肾脏排泄。给予依托考昔120毫克每日1次，7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2，相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。

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（实习编缉：陈志东）