艾拉莫德片的功能主治是活动性类风湿关节炎。无相关临床试验资料,基于大鼠动物生殖毒性试验结果提示,妊娠期妇女、哺乳期妇女以及治疗期间有生育要求的妇女禁用。那么,艾拉莫德片的药代动力学是什么呢?
艾拉莫德片的主要成份是艾拉莫德。化学名:N-[3-(甲酰胺基)-4-氧-6-苯氧基-4H-1-苯并吡喃-7-基]-甲烷磺酰胺。分子式:C17H14N2O6S。分子量:374.37。
艾拉莫德片口服。一次25mg(1片),饭后服用,一日2次,早、晚各1次。
艾拉莫德片的药代动力学是:
1.艾拉莫德在体内符合一室模型的药代动力学特性,在治疗剂量范围内(25mg~50mg),艾拉莫德暴露程度与剂量呈比例,主要药代动力学参数无性别差异。艾拉莫德的生物利用度不受食物影响。
2.口服治疗剂量的艾拉莫德后,于3.1~4.6小时达血药浓度峰值。每日2次,多次给药后3日内达到稳态浓度。平均稳态浓度为Cav为0.76±0.19(μg/ml),平均表观分布容积0.20L·kg,平均血浆清除率0.0133L·h·kg艾拉莫德消除半衰期为10.5小时,观察到血浆中有一定的药物蓄积。尿药排泄试验表明,口服50mg,空腹组和饮食组分别仅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型药从肾脏排除。
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(实习编缉:梁劲)
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