卡泊三醇软膏具有免疫调节、抗炎症递质的作用,主要用于治疗银屑病。近来研究发现皮肤角质形成细胞、黑素细胞可表达1,25(OH)2-D3受体。那么,卡泊三醇软膏的毒性怎样?
卡泊三醇软膏的药理作用:卡泊三醇软膏是维生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,不属于皮质类激素药物,能抑制皮肤细胞角朊细胞增生和诱导其分化,从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。
卡泊三醇软膏(达力士)是维生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,主要成份为卡泊三醇。化学名:9、10-开环胆甾-24-环丙基-5、7、10(19)、22-四烯-1、3、24三醇分子式:C27H40O3分子量:412.61。
卡泊三醇软膏能抑制皮肤细胞(角朊细胞)增生和诱导其分化,从而使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。
卡泊三醇软膏的毒理研究:
本品对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。
在小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有任何特殊的致皮肤癌的风险。卡泊三醇溶液按3个剂量组3、10和30mg/kg/天(按体表面积计,分别为9、30和90mg/m2/天。相当于对60kg的成人最大推荐日剂量达的0.25、0.84和2.5倍)局部使用24个月。高剂量是卡泊三醇的皮肤最大耐受剂量。在10和30mg/kg/天组的生存率降低,尤其是对雄性鼠。生存率的降低与梗阻性尿路病发生的升高有关。与治疗有关的最大变化可能是尿成分的变化。这与高剂量卡泊三醇和维生素D类似物使用的预期一致。未见对皮肤的影响,未见经皮或全身致癌作用。
在一项白化裸鼠的研究中,重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,药物剂量水平与前述经皮致癌试验相同,观察到减少UV照射皮肤出现皮肤癌降低的现象(仅在雄性鼠中有统计学意义),提示卡泊三醇可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现的临床相关性尚不明确。
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(实习编辑:叶胜能)
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