胺碘酮属Ⅲ类抗心律失常药。具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞剂。且具轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。辛伐他汀片(舒降之)为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。辛伐他汀片可以同时与胺碘酮或维拉帕米合用吗?
辛伐他汀片(舒降之)的主要成分为辛伐他汀。化学名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。辛伐他汀片(舒降之)分子式:C25H38O5。分子量:418.57。
辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,辛伐他汀的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收,主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。只有低于5%剂量的辛伐他汀活性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。夫西地酸在肝脏的特定代谢途径尚不清楚,但仍怀疑夫西地酸和经CYP-3A4代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂有相互作用。
辛伐他汀片(舒降之)适应症/功能主治:1.高脂血症。1)对于原发必高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症高脂血症或混合性高酯血症的患者,当饮食控制及其它非药物治疗不理想时,结合饮食控制,本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂滑白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低密度脂蛋白胆固醇,高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇高密度脂蛋白胆固醇的比率。2)对于纯合予家族性高胆固醇血症患者,结合饮食控制及非饮食疗法,本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载蛋白B。2.冠心病。对于冠心病合并高胆固醇血症的患者,本品适用于:1)降低死亡的危险性。2)降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性。3)降低中风和短暂性脑缺血的危险性。4)降低心脏血管重建手术(冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术)的危险性,延缓冠状动脉粥样硬化的进程,包括减少新病灶及全堵塞的成形。3.患有杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者。对于患有杂合子家族性高胆固醇血症的10-17岁的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后),结合饮食控制,本品可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。
辛伐他汀片(舒降之)的药物相互作用如下:
1.与CYP3A4相互作用。辛伐他汀通过CYP3A4代谢但没有CYP3A4抑制活性;因此它不会影响通过CYP3A4代谢的其它药物的血浆浓度。有效的CYP3A4抑制剂(如下)通过减少辛伐他汀的消除而增加肌病的危险(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。伊曲康唑,酮康唑,红霉素,克拉霉素,Telithromcin(泰利霉素),HIV蛋白酶抑制剂,奈法唑酮。
2.与其它单独应用能引起肌病的降脂药物的相互作用。与下列降脂药物合用肌病的危险增加,这些药物虽不是有效的CYP3A4抑制剂,但是单独应用能引起肌病。吉非贝齐,其它贝特类(非诺贝特除外),烟酸(≥每天1克),当非诺贝特与辛伐他汀合用时,没有证据显示肌病的危险超过它们单独使用时发生的危险总和。
3.其它相互作用。
1)环孢菌素或达那唑:同时与环孢菌素或达那唑合用会增加肌病/横纹肌溶解的危险,特别是与大剂量辛伐他汀合用时(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。
2)胺碘酮或维拉帕米:胺碘酮或维拉帕米同时与大剂量辛伐他汀合用会增加肌病/横纹肌溶解的危险(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)
3)地尔硫卓:同时服用地尔硫卓和辛伐他汀80mg。
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(实习编辑:孙媛媛)
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