雷米普利片(瑞素坦),口服给药后能被迅速地从胃肠道吸收,在1小时之内即可达到血浆峰浓度。那么,雷米普利片以什么药理毒理去治疗心梗?
雷米普利片的药理毒理是:
雷米普利片是一个前体药物,经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉-具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。服用雷米普利会导致血浆肾素活性的升高,和血管紧张素Ⅱ及醛固酮血浆浓度的下降。因为血管紧张素Ⅱ的减少,ACE抑制剂可导致外周血管扩张和血管阻力下降,从而产生有益的血流动力学效应。有证据显示,组织ACE,尤其是血管系统—而不是循环中的ACE,是决定血流动力学效应的主要因素。
同激肽酶II一样,血管紧张素转化酶也能降解缓激肽。有证据显示,雷米普利拉引起的ACE抑制,对激肽释放酶-激肽-前列腺素系统能产生某些效应。有人推测这一机制参与了雷米普利的降压和代谢作用。
高血压患者服用雷米普利后卧位和立位血压均下降。在服药后的1-2小时内就产生明显的降压效应;峰值效应出现在服药后的3-6小时;已显示治疗剂量的降压效应至少可以维持24小时。
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(实习编辑:李嘉颖)
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