替格瑞洛片在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。药代动力学呈线性,替格瑞洛及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。那么,替格瑞洛片与阿托伐他汀合用有什么呢?
替格瑞洛片用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。
替格瑞洛片的是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。
阿托伐他汀和替格瑞洛片联合用药,可使阿托伐他汀酸的Cmax增加23%、AUC增加36%。所有阿托伐他汀酸代谢产物的AUC和Cmax也会出现类似增加。考虑这些增加没有临床显著意义。
替格瑞洛片的药物过量是:
1.目前还没有逆转替格瑞洛作用的解毒药,预计替格瑞洛不可通过透析清除(见【注意事项】)。应根据当地标准医疗实践处置用药过量。出血为可以预期的药物过量药理效应,如发生出血,应采取适当的支持性治疗措施。
2.替格瑞洛片单剂量给药高达900mg可很好耐受。单剂量递增研究结果显示,本品的剂量限制反应为胃肠道毒性,包括恶心、呕吐、腹泻等。药物过量可能引起的具有临床意义的其它不良反应包括呼吸困难和室性停搏,应进行心电图监测。
替格瑞洛片的老年患者用药无需调整剂量。在PLATO研究中,43%的患者≥65岁,15%的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而,根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的,某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。
替格瑞洛片的有效期是24个月。
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(实习编缉:梁劲)
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