替格瑞洛片的药代动力学呈线性,替格瑞洛及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。那么,替格瑞洛片的有效期是多久呢?
替格瑞洛片的是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。
替格瑞洛片的药物过量是:
1.目前还没有逆转替格瑞洛作用的解毒药,预计替格瑞洛不可通过透析清除(见【注意事项】)。应根据当地标准医疗实践处置用药过量。出血为可以预期的药物过量药理效应,如发生出血,应采取适当的支持性治疗措施。
2.替格瑞洛片单剂量给药高达900mg可很好耐受。单剂量递增研究结果显示,本品的剂量限制反应为胃肠道毒性,包括恶心、呕吐、腹泻等。药物过量可能引起的具有临床意义的其它不良反应包括呼吸困难和室性停搏,应进行心电图监测。
替格瑞洛片的有效期是24个月。
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(实习编缉:梁劲)
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