坎地沙坦酯片可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要时可增加剂量至12mg。那么,坎地沙坦酯片与P450肝药酶合用是有怎样呢?
坎地沙坦酯片的药理作用是坎地沙坦的前体药,在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,坎地沙坦的绝对生物利用度约为l5%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时,坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99x.表观分布容积为0.13L/kg.大鼠实验证明,坎地沙坦极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经o-去乙基化反应生成无活性代谢产物.坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时.高血压患者口服本品2-16mg/天,连续用药4阁,坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-13小时.有资料显示,坎地沙坦的总消除率为0.37ml/min.kg.肾清除率为0.19ml/min.kg.口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收3316、67X的放射活性物。
坎地沙坦酯片的药物过量是根据药理研究,过量服用主要表现为症状性低血压和头晕。如果出现症状性低血压,必须对症治疗和观察重要生命体征。病人须置于脚高头低位仰卧,必要时注射等渗生理盐水增加其血浆容量,如果上述措施仍不能纠正时,可以给病人应用拟交感药物。
坎地沙坦酯片不通过P450肝药酶体系代谢,并对P450代谢无影响,因此,维尔亚(坎地沙坦酯片)与其它能被P450代谢的或影响P450代谢功能的药物间无相互作用。
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(实习编缉:陈志方)
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