罗格列酮钠片可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,其主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。那么,罗格列酮钠片能与地高辛合用吗?
在罗格列酮临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明,罗格列酮改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。
2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗,罗格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型[由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降]中得到显示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠,db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的血糖,减轻其高胰岛素血清,并可延缓db/db和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。
动物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLU1-4的基因表达增加,罗格列酮单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
地高辛:健康受试者连服本品(8毫克/次,每日1次)14天,对地高辛(0.375毫克/此,每日1次)的稳态药代动力学参数无影响。
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(实习编辑:叶胜能)
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