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寒冷刺激会导致心梗吗?雷米普利片的药代动力学是什么呢?

来源: 发布时间:2016/10/8 15:33:46
    导读:雷米普利片用于高血压开始时2.5mgqd,根据病人的反应,如有必要,间隔2-3周后将药量加倍。一般维持量为2.5-5mg,最大量为10mg/日。

雷米普利片是一个前体药物,主要成份是雷米普利。化学名称:(2s,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸。那么,寒冷刺激会导致心梗吗?雷米普利片的药代动力学是什么呢?

突然的寒冷刺激可能诱发急性心肌梗死。因此,冠心病患者要十分注意防寒保暖,冬春寒冷季节是急性心肌梗死发病较高的原因之一。

雷米普利片用于高血压开始时2.5mgqd,根据病人的反应,如有必要,间隔2-3周后将药量加倍。一般维持量为2.5-5mg,最大量为10mg/日,肾功能不全的病人(肌酐清除率为50-20ml/分):最初用量通常为1.25mgqd,最大量为5mg/日。充血性心力衰竭最初药量为1.25mgqd。根据病人的反应,可间隔1-2周后将药量加倍,如果每日需服2.5mg或更大剂量,可分2次服用。最大量为10mg/日。心肌梗塞后最初用量为2.5mgbid。如果病人耐受不了这一初始剂量,可先服1.25mg,bid,连服2日。最大用量为10mg/日。

雷米普利片用于心梗禁忌是对雷米普利及其赋形剂过敏的患者,有血管神经性水肿病史的患者,双侧肾动脉狭窄或单肾且伴肾动脉狭窄患者,血流减低性左心室流入流出障碍患者,低血压或循环状况不稳定的患者,使用高流量膜透析的患者,使用硫酸葡聚糖进行分离性输血的患者,妊娠及哺乳妇女。

雷米普利片的药代动力学是口服给药后能被迅速地从胃肠道吸收,在1小时之内即可达到血浆峰浓度。其活性代谢产物—雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2-4小时以内。雷米普利拉的血浆峰浓度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次给药,经数日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小时;以较低的剂量(雷米普利1.25-2.5mg)给药时,有效半衰期明显延长。这种差异与极低血浆浓度时观察到的雷米普利拉的浓度时间曲线的长终末相有关。这一终末相不依赖于药物剂量,提示同雷米普利拉结合的酶的作用是可饱和的。雷米普利常用剂量,每日1次给药,大约在4天后可达到雷米普利拉的稳态血浆浓度。雷米普利几乎能被完全地代谢,其代谢产物主要从肾脏排泄(大约60%从尿中排泄,40%从粪便排泄)。除其活性代谢产物—雷米普利拉以外,其它没有活性的代谢产物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。

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(实习编缉:梁劲)

 

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