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雷米普利片为心梗用药,毒性如何?

来源: 发布时间:2016/10/8 10:55:55
    导读:雷米普利片(瑞素坦)的主要成份:雷米普利。化学名称:(2s,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸。

雷米普利片(瑞素坦)是一种治疗心梗药物。主要成份:雷米普利。化学名称:(2s,3as,6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氢环戊并[b]吡咯-2-羧酸。

那么,雷米普利片为心梗用药,毒性如何?

雷米普利片(瑞素坦)的生产企业:昆山龙灯瑞迪制药有限公司,批准文号:国药准字H20030725。本品为白色或类白色片。主治高血压。充血性心力衰竭。急性心梗发作后的前几天之内出现的充血性心力衰竭症状者。

雷米普利片(瑞素坦)的用法用量:高血压开始时2.5mgqd,根据病人的反应,如有必要,间隔2-3周后将药量加倍。一般维持量为2.5-5mg,最大量为10mg/日,肾功能不全的病人(肌酐清除率为50-20ml/分):最初用量通常为1.25mgqd,最大量为5mg/日。充血性心力衰竭最初药量为1.25mgqd。根据病人的反应,可间隔1-2周后将药量加倍,如果每日需服2.5mg或更大剂量,可分2次服用。最大量为10mg/日。心肌梗塞后最初用量为2.5mgbid。如果病人耐受不了这一初始剂量,可先服1.25mg,bid,连服2日。最大用量为10mg/日。

在一大样本终点研究(HOPE)中,和安慰剂比较,雷米普利显著地减少脑卒中、心肌梗死和/或心血管病死亡的发生率。研究证实,这些有益的效应大部分出现在血压正常的患者,通过使用标准回归分析技术显示,只有部分的有益效应是由于相对轻微的血压下降所致。10mg剂量是目前已批准的最大安全剂量,并且这一剂量被认为是完全阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统效应最可能的剂量,这一点已在先前进行的剂量-范围研究(SECURE,HEART)中得到证实,HOPE试验的研究者也采用了这一剂量。此研究和其它一些研究共同提示,ACE抑制剂如雷米普利对心血管系统可能具有其它的直接效应,这些效应可能包括拮抗血管紧张素Ⅱ介导的缩血管效应,抑制血管平滑肌增生和斑块破裂,增强血管内皮功能,减轻左室肥厚和促进纤溶。对糖尿病患者可能有其它效应,如对胰岛素清除和胰腺血流的影响。

在鼠、兔和猴身上进行的生殖毒理学研究没有发现任何致畸作用。无论雄性还是雌性鼠身上都没有发现对生殖能力的损害。妊娠和哺乳期间的雌鼠,每日给予50mg/kg或更大剂量的雷米普利,会使后代产生不可逆的肾脏损害(肾盂的扩张)。

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(实习编辑:杨春凤)

 

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