甲氨蝶呤片的主要成份是甲氨蝶呤。口服用于急性淋巴细胞白血病维持治疗,一次15~20mg/2,每周一次。那么,甲氨蝶呤片全身极度衰竭可以服用吗?
甲氨蝶呤片的药代动力学是用量小于30mg/m[sup]2[/sup]时,口服吸收良好,1~5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐,另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;小于10%的药物通过胆汁排泄,t1/2α为1小时;t1/2β为二室型;初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓。清除率个体差别极大,老年患者更甚。
甲氨蝶呤片全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时,禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm[sup]3[/sup]或血小板低于50000/mm3时不宜用;
甲氨蝶呤片的药物相互作用是:
1.乙醇和其他对肝脏有损害药物,如与本品同用,可增加肝脏的毒性。
2.由于用本品后可引起血液中尿酸的水平增多,对于痛风或高尿酸血症患者应相应增加别嘌呤醇等药剂量;
3.本品可增加抗血凝作用,甚至引起肝脏凝血因子的缺少或(和)血小板减少症,因此与其他抗凝药同用时宜谨慎;
4.与保泰松和磺胺类药物同用后,因与蛋白质结合的竞争,可能会引起本品血清浓度的增高而导致毒性反应的出现;
5.口服卡那霉素可增加口服本品的吸收,而口服新霉素钠可减少其吸收;
6.与弱有机酸和水杨酸盐等同用,可抑制本品的肾排泄而导致血清药浓度增高,继而毒性增加,应酌情减少用量;
7.氨苯蝶啶、乙胺嘧啶等药物均有抗叶酸作用,如与本品同用可增加其毒副作用;
8.与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,但如先用本品,4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。本品与左旋门冬酰胺酶合用也可导致减效,如用后者10日后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效而减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。有报道如在用本品前24小时或10分钟后用阿糖胞苷,可增加本品的抗癌活性。本品与放疗或其他骨髓抑制药同用时宜谨慎。
甲氨蝶呤片的有效期24个月。
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(实习编缉:邵泽妹)
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