阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加。那么,阿托伐他汀钙片的主要成份是哪些呢?
阿托伐他汀钙片为白色椭圆形薄膜衣片。
阿托伐他汀钙片的主要成份是阿托伐他汀钙,化学名称为:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羟基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基关]-1-氢一吡咯-1-庚酸钙三水台物。分子式:(C33H34FN2O5)2Ca·3H2O。分子量:1209.42。
阿托伐他汀钙片口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P4503A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。
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(实习编缉:陈志东)
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