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吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有什么内容?

来源: 发布时间:2016/10/4 10:54:40
    导读:吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是:主要经肝脏清除,代谢产物经尿液和粪便排泄。

吸入用布地奈德混悬液(普米克令舒),不仅在市面上正规的药房可以购买到,在健客上也是可以咨询到的。那么,吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有什么内容?

吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是:

吸收:

在4-6岁的哮喘儿童中,经雾化抛射给予吸入用布地奈德混悬液的全身绝对生物利用度(如肺+口腔)约为标示剂量的6%。对于儿童,1mg药物雾化给药约20分钟后,可以达到2.6nmol/L的血浆峰浓度。以AUC和Cmax评估,儿童和成人在吸收相同剂量的吸入用布地奈德混悬液后,全身暴露量相同。

分布:

在4-6岁的哮喘儿童中,布地奈德稳态血浆分布容积为3L/kg,与健康成年人相同。布地奈德血浆蛋白的结合率为85%-90%,达到或超过推荐给药剂量时,药物的血浆蛋白结合度在血药浓度1-100nmol/L范围内恒定。布地奈德几乎不与皮质类固醇结合球蛋白结合。布地奈德迅速与红细胞结合并达平衡,此过程与药物浓度无关,全血/血浆浓度比约为0.8。

代谢:

采用人类肝脏匀浆进行的体外研究显示,布地奈德在体内被迅速充分代谢。经细胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化进行生物转化的两种主要代谢产物为16a-羟基泼尼松龙和6b-羟基布地奈德。这两种代谢产物的糖皮质激素活性均不及母体化合物的1%。体内和体外代谢形式没有发现区别。在人类肺脏和血清制品中所观察到的代谢性灭活作用可以忽略不计。

排泄和消除:

布地奈德主要经肝脏清除,代谢产物经尿液和粪便排泄。对于成年人,静脉给药后约有60%的放射标记剂量经尿液排出。在尿液中没有检测出原型药物。在4-6岁的哮喘儿童中,布地奈德雾化给药后的终末半衰期为2.3小时,全身清除率为0.5L/min,经体重差异校正后,较健康成年人约增加了50%。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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