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磷酸西格列汀片与华法林合用是哪些影响呢?

来源: 发布时间:2016/10/3 21:52:44
    导读:磷酸西格列汀片的主要成份是磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。

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磷酸西格列汀片是浅褐色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。那么,磷酸西格列汀片与华法林合用是哪些影响呢?

磷酸西格列汀片的主要成份是磷酸西格列汀。化学名称:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氢-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸盐(1:1)一水合物。化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。分子量:523.32。

药物相互作用研究中,磷酸西格列汀片对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据,西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据,西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。

磷酸西格列汀片的用法用量是单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。本品可与或不与食物同服。

肾功能不全的患者:轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用本品时,不需要调整剂量。

中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品时,剂量调整为50mg每日一次。

严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用本品时,剂量调整为25mg每日一次。服用本品不需要考虑血液透析的时间。

由于需要根据患者肾功能调整剂量,因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估,之后定期评估。

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(实习编缉:陈志东)

 

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