替比夫定片的主要成份是替比夫定,替比夫定片为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。那么,替比夫定片的药物过量会是什么呢?
替比夫定片用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定片为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷竞争,从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50value=1.3±1.6μM)和第二链(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。
替比夫定片的药物过量是没有有意过量服用替比夫定的信息,但有一名受试者曾无意中过量服用,而没有出现症状。健康受试者接受替比夫定1800mg/日为期4天的剂量,没有出现不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的最大耐受剂量尚未确定。如果服药过量,患者应该停止服用替比夫定,并针对中毒表现对患者进行监控,必要时给予适当的一般支持治疗。如果服用过量,可以考虑进行血液透析。在单次服用替比夫定200mg后的2小时内,进行血液透析4小时可以清除约23%的替比夫定。
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(实习编缉:陈志东)
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