多巴丝肼片(美多芭),在进食标准餐后给予,血浆浓度峰值降低30%,达峰时间有所延长,吸收程度降低15%。那么,多巴丝肼片的药理毒理是怎样?
多巴丝肼片的药理毒理是:
1.药理作用:多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质,帕金森氏病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物,是多巴胺前体,在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障,而多巴胺本身则不能,因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。
2.毒理研究:1)遗传毒性。多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。2)生殖毒性。生殖毒性试验中,小鼠(400mg/kg)、大鼠(250、600mg/kg)、家兔(120、150mg/kg)中未见致畸作用或对骨骼发育的影响,但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下,可见胚胎死亡发生率增加(家兔)和/或胚仔体重降低(大鼠)。
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(实习编辑:李嘉颖)
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