沙格列汀片是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性盒有效性研究，不推荐儿童患者应用。那么，沙格列汀片与地尔硫卓合用是有哪些呢？

沙格列汀片活性成分为沙格列汀。化学名：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物。分子式：C18H25N3O2·H2O。分子量：333.43。

地尔硫卓提高沙格列汀片的暴露量。应用其他中度CYP3A4/5抑制剂（如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米）也如预期所料提高了沙格列汀片的血浆药物浓度。尽管如此，和中度CYP3A4/5抑制剂合用时，不推荐调整沙格列汀的剂量。

沙格列汀片的药代动力学是健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在2.5-400mg剂量间，沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。健康志愿者单次口服5mg沙格列汀后，沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng.h/mL和214ng.h/mL，对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性(%CV)均小于25%。

沙格列汀片的老年患者用药是6项双盲、对照的沙格列汀安全性和有效性临床试验中，共4148例随机患者参与，其中634（15.3%）例患者年龄≥65周岁，59（1.4%）例年龄≥75周岁。≥65岁患者和年轻患者之间的安全性或有效性没有总体差异。此临床试验尚未确定老人和年轻人对药物反应的差异，因此不能排除一些更年长患者可能对药物反应更灵敏的可能。沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。

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（实习编缉：梁劲）