兰索拉唑肠溶胶囊的主要成份是兰索拉唑。返流性食管炎:通常成人每日一次,口服兰索拉唑30mg,连续服用8周。那么,兰索拉唑肠溶胶囊的药代动力学是怎样呢?
兰索拉唑肠溶胶囊的功能主治是胃溃疡、十二指肠溃疡、返流性食道炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口溃疡。
兰索拉唑肠溶胶囊转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H+K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外实验)。
兰索拉唑肠溶胶囊的药代动力学是:
1.血中浓度兰索拉唑肠溶胶囊的生物利用度存在个体差异。在一项国外的交叉研究中,健康成人(6名受试者)在空腹或餐后单次口服30mg(1号胶囊)兰索拉唑后,以及在其他的健康成人(6名受试者)空腹口服15mg兰索拉唑后,检测到本品在血中基本上未发生改变,同时也检测到了代谢产物。下图显示了单次口服30mg本药物后原形化合物的血药浓度,提示了个体差异。
2.尿中排泄6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg兰索拉唑后,尿中未检测到药物原形,只检出药物代谢产物。服药后24小时尿排泄率为13.1—23.0%。
3.连续用药的药代动力学6例健康成人每日晨起空腹给与兰索拉唑30mg或15mg,连续7天,观察血药浓度和尿排泄率,本品不会引起体内蓄积。
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(实习编缉:陈志方)
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