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氯沙坦钾氢氯噻嗪片的药代动力学是如何?

来源: 发布时间:2016/9/29 10:58:24
    导读:氯沙坦钾氢氯噻嗪片的药代动力学是:口服给药后,氯沙坦吸收良好并经过首过代谢,形成一种活性羟酸代谢产物和其他非活性代谢产物。

氯沙坦钾氢氯噻嗪片(海捷亚),不仅在市面上的正规药房可以购买到,在健客上也是可以咨询到的。那么,氯沙坦钾氢氯噻嗪片的药代动力学是如何?

氯沙坦钾氢氯噻嗪片的药代动力学是:

1.吸收。口服给药后,氯沙坦吸收良好并经过首过代谢,形成一种活性羟酸代谢产物和其他非活性代谢产物。氯沙坦片的体内生物利用度大约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物分别在1小时和3-4小时内达到平均峰值浓度。同时进食标准餐对氯沙坦的血浆浓度无显著临床意义上的影响。

2.分布。氯沙坦及其活性代谢产物与血浆蛋白,主要是白蛋白的结合率超过99%。氯沙坦的分布容积是34升。对大鼠的研究提示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。氢氯噻嗪能通过胎盘屏障,但不能通过血脑屏障,可从乳汁中分泌。

3.代谢。静脉使用或口服后,14%的氯沙坦转化为其活性代谢产物。口服或静脉给予14C标记的氯沙坦钾后,循环血浆中的放射性主要来自氯沙坦及其活性代谢产物。约1%的研究个体,只有极少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。除活性代谢产物外,也有无活性代谢产物形成,包括由丁基侧链羟化形成的两个主要代谢产物和一个次要的代谢产物,N-2四唑葡糖苷酸。4.消除。口服给药后,氯沙坦及其活性代谢产物的血浆浓度呈多指数形式下降,它们的终末半衰期分别约为2小时和6-9小时。在每日一次100mg的剂量时,氯沙坦及其活性代谢产物在血浆中都没有明显蓄积。氯沙坦及其活性代谢产物的清除主要经胆汁和尿液分泌。人类口服14C标记的氯沙坦钾后,约35%的放射性出现在尿液,58%的放射性出现在粪便。人类静脉使用14C标记的氯沙坦后,约43%的放射性出现在尿液,50%的放射性出现在粪便。

为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向健客在线医生咨询,热线电话:400-086-5111。

(实习编辑:李嘉颖)

 

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