盐酸阿罗洛尔片用于原发性高血压(轻-中度),心绞痛,心动过速性心律失常每次10-15mg,每日2次。不得用于孕妇或有怀孕可能的妇女。那么,盐酸阿罗洛尔片用于原发性震颤是有什么呢?
盐酸阿罗洛尔片健康成人一次口服lOmg后,吸收迅速,约2小时后达到最高血中浓度(117ng/mL),其血中浓度半衰期约10小时。本药口服吸收较完全,服药后24小时的AUC值为0.71pg?hr/mL。本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91%。连续给药时,无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高,其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢,在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物,其血中浓度为本药在血中浓度的1/5,其尿中排泄率为3-5%。在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物,其尿中排泄率约为0.3-0.5%。本药主要经肠道排泄(大鼠粪中排泄率为84%),在尿中原型排泄率为4-6%。
盐酸阿罗洛尔片用于原发性震颤开始剂量为10mg/日,疗效不充分时,可增至20mg,分2-3次口服,最多不超过30mg/日。
盐酸阿罗洛尔片的药理作用是:
(1)α,β受体阻断作用:在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中,证实本药有α及β受体阻断作用,其作用比值约为1:8。
(2)降压作用:在自发性高血压大鼠(SHR)及易发脑卒中大鼠(SHR-SP)等病态动物模型所做的动物试验中,证实具有明显降低血压的作用;并在SHR-SP试验中,证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的α受体阻断作用,在不使末梢血管阻力升高的情况下,通过β受体阻断作用产生降压效果。
(3)抗心绞痛作用:通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能,减少心肌耗氧量,纠正心肌的氧气供需不均状态。另外,在应用心绞痛模型动物(狗)的试验中,证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。
(4)抗心律失常作用:在三氯甲烷诱发心律失常(小鼠)及三氯甲烷-肾上腺素诱发心律失常(狗)的试验中证实具有抗心律失常作用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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