药理毒理是研究一个药物对人体的不利影响,副作用研究药物对人体产生症状,药物机制,治疗效应及检测其毒性,尤其是药物对人体的毒性。盐酸曲唑酮片(每素玉)主要用于治疗各种类型的抑郁症和伴有抑郁症状的焦虑症以及药物依赖者戒断后的情绪障碍。盐酸曲唑酮片的药理毒理是什么?
盐酸曲唑酮片的药理毒理如下:
1、药效学
盐酸曲唑酮属三唑吡啶类抗抑郁药。其对于热体的抗抑郁确切机制目前还没有完全阐明,但一般认为在治疗剂量下,其抗抑郁的药理作用在于选择性地抑制了5-羟色胺(5-HT)的再吸收,并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用,但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用,亦不抑制脑内单胺氧化酶(MAO)的活性。盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为该百年有加强作用,其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂(MAO1),但岁心血管系统毒性小,较适用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用,但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品能引起血压下降,作用与剂量有关。
2、药动学
人口服盐酸曲唑酮后吸收良好,并不会选择性地集中分布于任何组织,血浆蛋白结合率为85~95%。当本品于饭后立即服用时,食物可能会增加药量的吸收,降低最高血药浓度同时延长达到最高浓度的时间。当空腹口服盐酸曲唑酮时,大约经一小时可达最高血中浓度,而饭时或饭后服用则需大约两小时。盐酸曲唑酮由肝脏的微粒体酶广泛代谢,本品及其代谢产物均易透过血-脑脊液屏障,但极少量通过胎盘屏障,代谢产物最后经肾脏排出。本品排泄分为两个阶段,包括较快的初相(半衰期为3至6小时)和继之较慢的第二相(半衰期为5至9小时),同时并不受食物的影响。因为本品体内清除速率个体差异较大,所以对某些病人盐酸曲唑酮可能会蓄积于血浆之中。本品可经乳汁排出。
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(实习编辑:孙媛媛)
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