沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)的主要成份：沙美特罗和丙酸氟替卡松。(舒利迭)以联合用药形式，用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。

那么，沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)的药理毒理如何？

沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)有效成分是沙美特罗和丙酸氟替卡松，两种成分活性互补。沙美特罗是长效的β2受体激动剂，能长时间扩张支气管。丙酸氟替卡松是消炎糖皮质激素，副作用非常小。

沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。成人和12岁及12岁以上的青少年：每次1吸（50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松），每日2次，或每次1吸（50微克沙美特罗和250微克丙酸氟替卡松），每日2次。4岁及4岁以上儿童：每次1吸（50微克沙美特罗和100微克丙酸氟替卡松），每日2次。

药效学特性作用机制：沙美特罗替卡松粉吸入剂含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。沙美特罗替卡松粉吸入剂能为同时使用β-受体激动剂和吸入型皮质激素治疗的病人提供更方便的方案，两种药物的各自作用机制阐述如下：沙美特罗：沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质（如组胺、白三烯和前列腺素D2）的释放，是强有力的长效抑制制剂。沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30多个小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性，这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚，这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。丙酸氟替卡松：吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而没有使用全身性皮质激素的副作用。在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间。

毒理：

临床前安全资料沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的安全性已由动物毒性试验广泛评价。只在剂量超过人类中使用的推荐用量时才会出现有意义的毒性，并且都是预期的强效β2肾上腺受体激动剂和糖皮质激素的反应。动物生殖实验中，糖皮质激素可诱发畸变（腭裂，骨骼畸形）。然而，并未证实上述现象与人使用推荐剂量的糖皮质激素有相关性。动物研究表明只有暴露于高剂量的沙美特罗昔萘酸盐中才会出现胚胎毒性。对大鼠给予沙美特罗与丙酸氟替卡松时，出现预期的糖皮质激素所导致的异常：发生脐动脉位置改变和枕骨位骨化不完全的机率增加。在长期研究中，沙美特罗昔萘酸盐可导致大鼠卵巢系膜和小鼠子宫良性平滑肌瘤。啮齿动物对这些药物诱致肿瘤的形成敏感。沙美特罗被认为对人类不具明显的致癌危险。沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量合用时在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中，可暂时性引起轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎，常规用药后可缓解。联合用药与单用沙美特罗相比，狗的心率增加水平更高。在对人的研究中，尚未发现有临床意义的严重心血管副作用。在动物中，联合用药并不改变其他种类相关的毒性。

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（实习编辑：杨春凤）